Centre Belge d'Information Pharmacothérapeutique (C.B.I.P.) Benzodiazépines. La structure chimique «benzodiazépine» est commune à un très grand nombre de molécules qui se différencient par la présence de substituants différents : Une molécule qui n'a pas la structure chimique benzodiazépine peut en avoir les propriétés, agir sur les mêmes récepteurs et être ainsi assimilée, quant à ses effets, à une benzodiazépine.
La plupart des benzodiazépines sont des agonistes qui favorisent l'ouverture du canal Cl- par le GABA et ont donc un effet inhibiteur. Elle agissent en augmentant la fréquence d'ouverture du canal. Certaines benzodiazépines, non utilisées en thérapeutique, favorisent sa fermeture et sont appelées agonistes inverses. D'autres benzodiazépines peuvent se fixer sur les récepteurs sans les activer et sont antagonistes des précédentes.
Les recherches actuelles laissent supposer l'existence de médiateurs endogènes ayant des propriétés agonistes, antagonistes ou agonistes inverses des récepteurs aux benzodiazépines. Classification en fonction des indications. Benzodiazépines. Pharmacorama - Connaissance des médicaments - Pharmacologie. Effets d'un seul médicament. Chaque effet est caractérisé par son intensité et sa durée. Effet en fonction de la dose L'effet bénéfique ou toxique d'un principe actif a une intensité qui dépend de la dose administrée et par conséquent de sa concentration plasmatique ou tissulaire. Si l'on trace une courbe effet/dose, la dose étant exprimée en échelle logarithmique, on obtient une courbe sigmoïde qui montre que jusqu'à une certaine dose aucun effet n'apparaît (AB) puis que l'effet augmente avec la dose (BD) jusqu'à atteindre un effet maximum ou plateau (E).
La dose qui donne 50% de l'effet maximum s'appelle la dose efficace 50 (DE 50). Effet d'un médicament en fonction de la dose Les accidents allergiques ou anaphylactiques sont dits non dose-dépendants. Le traitement homéopathique (Hahnemann, 1755-1843) apparaît comme une exception à cette règle générale que pour agir un médicament doit être présent dans l'organisme. Différents types de courbes effet/dose Exemples de courbes dose/effet Courbes effet/dose et antagonistes. Pharmacologie. Évaluation du risque cardiovasculaire de l’ibuprofène à haute dose. L’ibuprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) contenu dans un certain nombre de médicaments indiqués dans le traitement de la douleur, l’inflammation ou la fièvre. La dose recommandée pour un adulte ou un enfant de plus de 12 ans est de 200 à 400 mg d’ibuprofène, 3 à 4 fois par jour maximum.
Une dose dont la sécurité ne fait aucun doute, assure l’EMA, qui précise dans un communiqué que l’ibuprofène tel qu’utilisé par la majorité des patients n’expose à aucun risque cardiovasculaire. Ce risque pourrait survenir à des doses journalières supérieures à 2 400 mg/j, chez des personnes consommant ce type de médicaments de façon régulière et depuis longtemps. Plusieurs données, en particulier les résultats d’un essai clinique, ont suggéré que le risque cardiovasculaire du diclofenac et de l’ibuprofène à haute dose (>2 400 mg) étaient similaires à celui des inhibiteurs de COX-2, appartenant également à la classe des AINS. Amélie Pelletier.